СИНТЕЗ ЗАМЕЩЁННЫХ 4-АМИНОТИЕНО[2,3-<i>d</i>]-, -[3,2-<i>d</i>]- И -[3,4-<i>d</i>]ПИРИМИДИНОВ

Аннотация

Изучено нуклеофильное расщепление лактамной связи 4-амино(пирролидино, пиперидино, морфолино)тиено[2,3-d]-, -[3,2-d]- и -[3,4-d]пиримидо[1,2-b]изохинолин-11-онов. Показано, что под действием раствора NaОН в метаноле (кипячение 1–2 ч) эта связь легко раскрывается и образуются не описанные ранее 4-амино-2-(о-карбоксифенилметил)тиенопиримидины. Обнаружено, что в условиях реакции возможно также замещение остатка амина на ОН-группу, приводящее к соответствующим известным 2-(о-карбоксифенилметил)-4-оксотиенопиримидинам. При большей продолжительности процесса (8–12 ч) последние становятся основными продуктами превращения всех изученных тиенопиримидоизохинолинонов. Проведено сравнение биологического потенциала (in silico) синтезированных новых соединений.

Перевод на английский в Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2012, 48 (7), pp 1028-1032

http://link.springer.com/article/10.1007/s10593-012-1095-y