2,1-БЕНЗОТИАЗИН-2,2-ДИОКСИДЫ. 4. СИНТЕЗ, СТРОЕНИЕ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 4-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛ-2,2-ДИОКСО-<i>N</i>-(ПИРИДИН-2-ИЛ)-1<i>Н</i>-2λ<sup>6</sup>,1-БЕНЗОТИАЗИН-3-КАРБОКСАМИДОВ

Авторы

  • И. В. Украинец Национальный фармацевтический университет
  • Л. А. Петрушова Национальный фармацевтический университет
  • С. П. Дзюбенко Винницкий национальный медицинский университет им. Н. И. Пирогова
  • Л. Янян Чанчуньский медицинский колледж

DOI:

https://doi.org/10.1007/1331

Ключевые слова:

амиды, 2-аминопиразин, 2-аминопиридин, 2-аминопиримидин, 2, 1-бензотиазины, анальгетическая активность

Аннотация

Предложена усовершенствованная методика реакции метилового эфира 4‑гидр­окси-1-метил-2,2-диоксо-1Н-2λ6,1-бензотиазин-3-карбоновой кислоты с гетарил­аминами, позволяющая получать 4-гидрокси-1-метил-2,2‑диоксо-N-(пиридин-2-ил)-1Н-2λ6,1-бензотиазин-3-карбоксамиды и структурно близкие им аналоги с хорошими выходами и чистотой. С помощью РСА доказано, что синтезированные соединения существуют в виде внутренних солей. При изучении их масс-спектров отмечена ещё одна отличительная черта – повышенная склонность к экструзии SO2. По результатам фармакологических испытаний обнаружены перспек­тивные вещества, значительно превосходящие по анальгетическим свойствам извест­ные лекарственные препараты оксикамового ряда.

Как ссылаться
Ukrainets, I. V.; Petrushova, L. A.; Dzyubenko, S. P.; Liu Yangyang Chem. Heterocycl. Compd. 2014, 50, 564. [Химия гетероцикл. соединений 2014, 614.]

Статья в английском издании журнала: DOI 10.1007/s10593-014-1508-1

Загрузки

Опубликован

2014-04-23

Выпуск

№ 4 (2014)

Раздел

Оригинальные статьи