5-Замещенные (1,3-тиазолидин-2-илиден)кетоны в мягких условиях региоселективно взаимодействуют с 1-хлорбензилизоцианатами с образованием диастереомерних 8-ацил-2,3,6,7-тетрагидро-5Н-[1,3]тиазоло[3,2-с]пиримидин-5-онов, относительная конфигурация хиральных центров которых установлена методом РСА.