СИНТЕЗ И ИССЛЕДОВАНИЕ КАРБОАНГИДРАЗНОЙ АКТИВНОСТИ СУЛЬФОНАМИДСОДЕРЖАЩИХ ДИБЕНЗО[1,4]ТИАЗЕПИНОВ

Авторы

  • Дарья С. Смирнова Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504
  • Владимир В. Шаройко Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504
  • Станислав А. Калинин Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504
  • Александр В. Сапегин Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504

Ключевые слова:

сульфонамид, перегруппировка Смайлса, реакция денитроциклизации, карбоангидраза, дибензо[1,4]тиазепин

Аннотация

Разработан однореакторный подход к синтезу сульфонамидсодержащих производных дибензо[1,4]тиазепина с использованием в качестве прекурсоров первичных аминов и 2-[(2-нитро-4-сульфамоилфенил)сульфанил]бензойной кислоты. В основе подхода лежит последовательность стадий амидирования и последующего тандема перегруппировки Смайлса и реакции денитроциклизации. Полученные трициклические системы показали выраженную активность в качестве ингибиторов II изоформы бычьей карбоангидразы.

Биографии авторов

Дарья С. Смирнова, Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504

инженер-исследователь, Кафедра медицинской химии,Лаборатория синтеза биоактивных малых молекул

Владимир В. Шаройко, Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504

д.б.н., Ведущий научный сотрудник

Станислав А. Калинин, Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504

к.х.н., ассистент, Кафедра медицинской химии, Лаборатория синтеза биоактивных малых молекул

Александр В. Сапегин, Институт химии Санкт-Петербургского государственного университета, Университетский пр., 26, Санкт-Петербург, Петергоф 198504

к.х.н., доцент, Кафедра медицинской химии,Лаборатория синтеза биоактивных малых молекул

Загрузки

Опубликован

2024-01-10

Выпуск

Раздел

Оригинальные статьи